酶抑制劑是一種可以抑制生物體內(nèi)與某種疾病有關(guān)的專一酶活性，從而獲得療效的物質(zhì)。迄今已發(fā)現(xiàn)的酶抑制劑多達(dá)100 種以上,有的已在臨床上使用。蛋白酶抑制劑有抑胃酶劑、抑糜酶劑等多種,不同類型的蛋白酶都有相應(yīng)的酶抑制劑。
酶抑制劑是指特異性作用于酶的某些基團(tuán)，降低酶的活性甚使酶*喪失活性的物質(zhì)。是很多外來(lái)化合物產(chǎn)生毒作用的機(jī)理。可分為：①不可逆性抑制，抑制劑與酶活性中心的必需基團(tuán)結(jié)合，這種結(jié)合不能用稀釋或透析等簡(jiǎn)單的方法來(lái)解除。如有機(jī)磷農(nóng)藥與膽堿酶活性中心的絲氨酸羥基結(jié)合，一些重金屬離子與多種酶活性中心半胱氨酸殘基的－SH結(jié)合。②可逆性抑制，有競(jìng)爭(zhēng)性和非競(jìng)爭(zhēng)性兩種，競(jìng)爭(zhēng)性抑制是抑制劑和底物爭(zhēng)相與酶結(jié)合，增加底物濃度可使抑制減弱，如丙二酸抑制琥珀酸脫氫酶；非競(jìng)爭(zhēng)性抑制可以降低酶的活性，如氰化物能與細(xì)胞色素氧化酶的Fe3+結(jié)合成氰化高鐵細(xì)胞色素氧化酶，使之喪失傳遞電子的能力，引起內(nèi)窒息。
作用
作用于或影響酶的活性中心或必需基團(tuán)導(dǎo)致酶活性下降或喪失而降低酶促反應(yīng)速率的物質(zhì)，可分為可逆抑制劑和不可逆抑制劑。對(duì)酶有一定的選擇性，只能對(duì)某一類或幾類酶起抑制作用。一價(jià)陰離子（X—、NCO—、NCS—、CN—、CH3COO—等），磺胺，草酸鹽，苯胺，咪唑，喹啉羧酸，吡啶羧酸鹽等都是天然碳酸酐酶抑制劑。抑制劑進(jìn)入酶活性部位并且改變金屬離子的配位層。利用抑制劑作為酶的修飾劑，可獲得有關(guān)活性部位結(jié)構(gòu)及反應(yīng)機(jī)理等信息。
